Sedativos Hipnóticos - Benzodiazepínicos

1.                               Nitrazepam: Mogadon ®

Descrição: O nitrazepam é um derivado benzodiazepínico com ação prolongada e hipnótica intensa. Bem absorvido por via oral, é metabolizado pelo fígado, e sua meia - vida varia de 17 a 28 horas.

Atingi o resultado de equilíbrio na concentração plasmática em 4 a 7 dias após o inicio do uso, é associado com efeitos sedativos residuais.   Aparentemente não existem diferenças aos parâmetros farmacocinéticos, com a velocidade de metabolização , em relação a idade, peso ou altura.  Também foi efetivo em reduzir a ansiedade pré operatório, sendo possível a utilização de doses menores de anestésicos.

Dosagem: A dose inicial é de 5 mg ao deitar, podendo ser aumentada em 10 mg para pacientes ambulatoriais e em 20 mg para pacientes internados.  O nitrazepam é eficaz como hipnótico, tendo apresentado uma eficácia semelhante à da zopiclona no tratamento da insônia, em doses de 5 mg por dia durante 6 semanas.



 Indicações: evidências consistentes de eficácia, insônia e sedação na pré - cirurgica.

Farmacodinâmica: O nitrazepam potencializa o efeito inibitório do neurotransmissor GABA, modulando a atividade de seus receptores. Por meio da sua ligação com seus receptores benzodiazepínicos. Essa ligação altera a conformação desses receptores, aumentando a afinidade do GABA com seus próprios receptores e com freqüência da abertura dos canais de cloro, cuja entrada no neurônio é regulada por esse neurotransmissor, provocando hiperpolarização da célula. O resultado é um aumento da ação gabaérgica inibitória do SNC.

Situações especiais: Idosos, crianças, lactantes.

Precauções e advertências: Alertar o paciente para que tenha cuidado ao dirigir veículos, pois seus reflexos ficam diminuídos. Evitar uso associados a álcool, pois seus efeitos sedativos são potencializados. Evitar o uso em pacientes idosos, pois há um comprometimento do desempenho durante o dia. Após uso crônico, retirar lentamente o medicamento (3 meses) para evitar a abstinência. 

*Mais comum: ataxia, déficit de atenção, disartria, insônia de rebote, sedação, sonolência.
*Menos comum: agitação, agressividade, alteração da função hepática, amnésia anterógrada, anorgasmia, ansiedade de rebote, boca seca, bloqueio da ovulação, bradicardia, cólica abdominal, constipação, convulsões, déficit cognitivo...